近日,海思科創(chuàng)新藥HSK40118片的藥品臨床試驗(yàn)申請(qǐng)獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局受理。
創(chuàng)新藥HSK40118片是海思科自主研發(fā)的口服EGFR-PROTAC小分子抗腫瘤藥物,是基于海思科領(lǐng)先的Protac研發(fā)平臺(tái)篩選出的第二個(gè)小分子抗腫瘤藥物,由靶向EGFR蛋白的小分子抑制劑、E3泛素連接酶的招募配體和連接這兩個(gè)部分的linker組成的三聯(lián)體。臨床擬用于治療EGFR突變的晚期非小細(xì)胞肺癌。
ERFR信號(hào)通路圖
肺癌是中國(guó)高發(fā)病率的癌種之一,其中非小細(xì)胞肺癌占比約為85%。隨著發(fā)病人數(shù)持續(xù)增長(zhǎng),非小細(xì)胞肺癌治療藥物的需求越來(lái)越大。在非小細(xì)胞肺癌患者中,最常見(jiàn)的基因突變類型為表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因突變,大約占50%。EGFR-TKI是治療此類突變最有效的藥物。2016年-2020年,中國(guó)EGFR小分子靶向藥物市場(chǎng)從22億元增長(zhǎng)至108億元,隨著基因檢測(cè)技術(shù)的不斷完善和普及,預(yù)期到2025年,中國(guó)EGFR小分子靶向藥物市場(chǎng)規(guī)模將達(dá)到368億元,針對(duì)非小細(xì)胞肺癌患者更有效的靶向治療方案,仍然存在大量未被滿足的臨床需求。
臨床前研究表明,HSK40118 在體外具有良好的突變型EGFR蛋白的抑制以及降解活性,將為非小細(xì)胞肺癌患者提供一種新的治療選擇,具有重要的臨床和社會(huì)意義。